Кинезиа таблетки с пролонгированным высвобождением п/о плен. 10мг 54шт

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с тиснением "10" на одной стороне. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Симптоматическое лечение нарушений ходьбы у взрослых пациентов с рассеянным склерозом (4-7 баллов по расширенной шкале инвалидизации EDSS).

- Повышенная чувствительность к фампридину или любым другим компонентам препарата.
- Одновременный прием других лекарственных форм фампридина или 4-аминопиридина.
- Судороги в анамнезе.
- Почечная недостаточность (клиренс креатинина < 80 мл/мин).
- Одновременный прием с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами OCT2, например, циметидином.
- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

T=+(02-25)C

Перед применением препарата должен быть исследован клиренс креатинина, он также должен оцениваться в течение всего периода применения препарата (см. раздел "Меры предосторожности при применении").
Не выявлено увеличения эффекта от приема фампридина при увеличении дозы более 10 мг дважды в день. Побочные эффекты развиваются чаще при превышении рекомендованной дозы фампридина.

Фармакокинетика:

Абсорбция
При приеме внутрь фампридин полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает суще-ственного влияния на фармакокинетику фампридина. Исследование фармакокинетики препарата Кинезиа после приема пищи показало сопоставимость фармакокинетических профилей препарата при его приеме натощак или после завтрака.
Распределение
Фампридин является жирорастворимым лекарственным средством и легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Фампридин не является субстратом для P-гликопротеина. Степень связи фампридина с белками плазмы у человека составляет 3-7 %. Объем распределения (Vd/F) = 332,167 ± 59,696 л.

Метаболизм
У человека фампридин метаболизируется путем окисления до 3-гидрокси-4-аминопиридина, далее конъюгируется до 3-гидрокси-4-аминопиридина сульфата. Активность метаболитов фампридина в исследованиях in vitro в отношении калиевых каналов не обнаружена. 3-гидроксилирование фампридина до 3-гидрокси-4-аминопиридина микросомами печени человека, по-видимому, катализируется цитохромом P450 2E1 (CYP2E1) без признаков значимого ингибирования CYP2E1. Имеются сведения о прямом ингибировании CYP2E1 фампридином в концентрации 30 μM (примерно на 12 %), что примерно в 100 раз превышает среднюю концентрацию фампридина в плазме при использовании дозировки 10 мг. Обработка культивируемых гепатоцитов человека фампридином практически не влияла на индукцию ферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 или CYP3A4/5.

Выведение
Фампридин обладает линейной фармакокинетикой. Период полувыведения составляет около 6 часов. Cmax и, в меньшей степени AUC, увеличивается пропорционально принятой дозе. Основным методом элиминации фампридина является почечная экскреция, причем приблизительно 90 % дозы выделяется в неизмененном виде в течение 24 часов. Почечный клиренс значительно выше, чем скорость клубочковой фильтрации, благодаря активному участию транспортера органиче-ского катиона 2 (OCT2). С фекалиями выводится менее 1 % от вводимой дозы.
Нет данных о клинически значимом накоплении фампридина при приеме в рекомендуемой дозе у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью происходит накопление фампридина пропор-ционально степени тяжести почечной недостаточности.

Фармакодинамика:
Фампридин является блокатором калиевых каналов. Улучшает проведение нервного импульса по демиелинизированным волокнам. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в демиелинизированных нейронах блокирует калиевые каналы и препятствует выходу ионов калия из клетки, тем самым продлевая реполяризацию и усиливая формирование потенциала действия нервного импульса.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи (см. раздел "Фармакокинетика"). Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая. Рекомендуемая доза —одна таблетка (10 мг) два раза в день с интервалом в 12 часов (одна таблетка утром и одна таблетка вечером). Не следует принимать препарат чаще или в более высоких дозах. При пропуске дозы не следует принимать двойную дозу препарата.
Первоначальное назначение препарата должно быть ограничено 2-4 неделями. При отсутствии эффекта от лечения через 2-4 недели применения препарат должен быть отменен.
Если в процессе лечения наблюдается снижение способности пациента ходить, следует рассмотреть возможность прерывания лечения для переоценки пользы применения препарата. Переоценка должна включать отмену препарата и выполнение оценки способности к ходьбе в 25-футовом тесте ходьбы до и после его назначения. Если пациенты больше не получают преимущества при ходьбе после приема препарата, его прием должен быть прекращен.

Особые группы пациентов

Применение у пожилых пациентов
Перед началом лечения следует проверить функцию почек у пожилых пациентов и проводить оценку функции почек в процессе лечения.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Препарат противопоказан пациентам с легкой, умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 80 мл/мин).

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Для пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Применение у детей
Безопасность и эффективность фампридина у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены.

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Симптомы

При передозировке фампридином описаны симптомы со стороны нервной системы: спутанность сознания, дрожь, потли-вость, судороги, амнезия.
При высоких дозах 4-аминопиридина описаны следующие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, судороги, эпилептический статус, непроизвольные и хореоатетоидные движения. Другие описанные побочные эффекты в высоких дозах включают случаи гипертонии, сердечной аритмии (например, наджелудочковой тахикардии и брадикардии), а также желудочковой тахикардии.

Лечение

Симптоматическая терапия. Пациентам с повторяющимися припадками назначают бензодиазепины, фенитоин или другие препараты, применяемые в качестве средств противоэпилептической терапии.

Безопасность фампридина изучалась в рандомизированных контролируемых клинических исследованиях, в открытых продолжительных исследованиях, а также в постмаркетинговых исследованиях. Выявленные побочные реакции носят в основном неврологический характер и включают: судороги, бессонницу, тревогу, нарушение равновесия, головокружение, парестезию, тремор, головную боль и астению. Это обосновано фармакологическим действием фампридина.
Наиболее высокая частота побочных реакций (примерно у 12 % пациентов), выявленных в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с рассеянным склерозом при приеме фампридина в рекомендуемой дозе, были инфекции мочевыводящих путей.
Для обозначения частоты побочных эффектов используется следующая классификация: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена.
Инфекции и инвазии: очень часто - инфекции мочевыводящих путей; часто - острые респираторные заболевания, назофарингит, вирусные инфекции.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности (в том числе, ангионевротический отек, кожные высыпания, крапивница, анафилактические реакции).
Со стороны центральной нервной системы: часто - бессонница, тревога, головокружение, головная боль, нарушение равновесия, парестезии, тремор; частота неизвестна - судороги, невралгия тройничного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения; частота неизвестна - тахикардия, гипотония.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, боль в горле.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, запор, диспепсия.
Со стороны опорно-двигательной системы: часто - боль в спине.
Прочие: часто - слабость; частота неизвестна - дискомфорт в груди.

1 таблетка содержит:
действующее вещество: фампридин - 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
оболочка: Опадрай Y-1-7000 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, макрогол).

Одновременное лечение другими лекарственными средствами, содержащими фампридин (4-аминопиридин), ввиду возможного усиления побочных эффектов противопоказано (см. раздел "Противопоказания").

Транспортеры органических катионов

OCT2 является транспортером, ответственным за активную секрецию фампридина почками. Поэтому, одновременное применение фампридина с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами OCT2, например, циметидином, противопоказано (см. раздел "Противопоказания"). Совместный прием фампридина с лекарственными сред-ствами, которые являются субстратами OCT2, например, карведилолом, пропанололом и метформином, требует осторожности (см. раздел "Меры предосторожности при применении").

Интерферон-бета

Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия при совместном применении фампридина с препаратами интерфе-рона-бета.

Баклофен

Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия при совместном применении фампридина с баклофеном.